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大蒜素理化性质及生物学功能

大蒜素理化性质及生物学功能

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发布时间:
2022/05/13
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1、大蒜素的定义及其理化性质

大蒜素化学名为二烯丙基硫代亚磺酸盐,大蒜素纯品具有大蒜异味,状态为无色油状,无旋光性,易溶于苯、乙醇、醚等有机溶剂,稍溶于水,在碱性和热环境下不稳定,在酸性环境下较稳定。新鲜大蒜中含有大蒜素的前体物质-蒜氨酸,即S-烯丙茎-L-半胱胺酸亚砜,而不含有大蒜素。 当大蒜经切片或捣碎等物理因素影响时,分布在不同部位或不同细胞中的蒜氨酸和蒜酶相结合生成大蒜素.大蒜素可由水蒸气蒸馏法、浸出法、超临界二氧化碳萃取法等直接从大蒜中获得, 大蒜素具有不稳定性,即使在常温环境中也容易分解,其分解产 物的生物活性较其自身低。

2、大蒜素的生物学功能

(1)抑菌杀菌

抑菌杀菌 大蒜素具有广谱的抗菌特性,对多种革兰 氏阴性菌和革兰氏阳性菌具有抗菌活性,如金黄色葡萄杆菌和沙门氏菌等。 此外,大蒜素还具有抗真菌性(如白色念珠菌)、抗寄生虫以及抗病 毒的活性。大蒜素会导致菌体细胞壁和细胞膜不可逆的超微结构变化,破坏细胞膜的完整性,导致细胞内容物外流最终实现杀菌活性。 研究表明,大蒜素还具有高度脂溶性,很容易穿过细胞膜系统。大蒜素渗透到细胞和细胞器内,与含巯基的蛋白质(包括各种酶)和氨基酸反应。DNA促旋酶是原核生物必不可少的酶之一,是临床上抗生素的重要靶标。大蒜素在体外通过抑制DNA促旋酶活性进而抑制细菌DNA的复制。除此之外大蒜素还可以抑制菌体蛋白质的合成,抑制真菌孢子和被膜的形成。 大蒜 素可抑制蛋白质功能是因为大蒜素与蛋白质中的巯基发生反应形成二硫键,进而导致蛋白解折叠,破坏了蛋白质正常的结构。

(2)抗氧化

虽然大蒜素在化学水平上是氧化剂,但在生理水平上,低剂量的大蒜素可充当抗氧化剂。大蒜素可减少细胞中氧自由基(ROS)含量。从而可以减少ROS大量堆积对细胞DNA和蛋白质的损伤,保护了线粒体膜的通透性和膜电位, 进而保护细胞免于凋亡。ROS是丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)有效的激活剂。而大蒜素可以通过抑制p38丝裂原活化蛋白激酶(p38⁃MAPK)通路的激活来减轻ROS诱导的氧化应激和细胞线粒体凋亡。

(3)抗炎

核因子-κB(NF⁃κB)和 MAPK参与细胞的各 种生理反应和病理反应的调控,包括凋亡、炎性损伤和应激,核苷酸结合寡聚结构域样受体蛋白3(NLRP3)是激活炎症的关键媒介。大蒜素可以通过抑制炎性诱导因子如丙烯酰胺和氧化应激等对 MAPK/NF⁃κB/NLRP3信号通路的激活,来减少炎性因子白细胞介素-1β(IL⁃1β)、白细胞介素-18(IL⁃18)、白细胞介素-6(IL⁃6)和肿瘤坏死因子(TNF)-α 的释放,进而减轻炎症反应,此 外大蒜素还可以通过抑制关键酶的磷酸化来抑制MAPK和NF⁃κB 信号通路。大蒜素除了通过影响通路来抑制炎症因子的表达外,还可以通过控制细胞自噬蛋白的表达,防止细胞过度自噬,以及抑制中性粒细胞黏附于内皮细胞来抑制和改善炎症。由此可见,大蒜素除具有杀菌抑菌、抗氧化的功能,还具有抗炎活性。

(4)改善机体健康

在动物机体中,氧化应激和炎症反应不是孤立的病理生理过程,而是存在紧密联系的联动链,且多出现叠加效应。氧化应激会加重炎症反应,炎症因子同时也会促进氧化应激的发生,因此会出现“氧化应激-炎症反应-免疫失衡”的联动反应,对动物健康带来较大危害。当转录因子Nrf2被激活会抑制氧化应激和炎症反应。研究表明大蒜素可以激活核因子Nrf2,促进抗氧化酶基因表达,抵抗机体氧化应激,抑制脂多糖介导的炎症反应。由此可见,大蒜素可有效抑制 “氧化应激-炎症反应-免疫失衡” 的联动反应,改善机体健康。

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